組胺是自體活性物質之一，在體內由組氨酸脫羧基而成，組織中的組胺是以無活性的結合型存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中，以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經系統中含量較多。
當機體受到理化刺激或發生過敏反應時，可引起這些細胞脫顆粒，導致組胺釋放，與組胺受體結合而產生生物效應。抗組胺是拮抗組胺對人體的生物效應，即應用抗組胺藥物。?抗組胺受體就是拮抗組胺的H1和H2受體。由于此兩種受體在人體內分布不同而產生不同的效應，它是抗組胺藥應用治療疾病的生理藥理基礎。
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